简 介
AlibioBuy代理的德国Zedira是转谷氨酰胺酶(transglutaminase, TG)领域具有重要影响力的企业,Zedira 的重组、纯净和高活性微生物谷氨酰胺转氨酶(MTG)是生成均相抗体药物偶联物(ADC)的独特工具。此外,Zedira的候选药物ZED1227是初款在临床试验中测试的转谷氨酰胺酶阻滞剂,并且已经在临床前研究中成功验证了组织型谷氨酰胺转移酶 (TG2)作为成药的靶点。
转谷氨酰胺酶,又称“蛋白质-谷氨酰胺”,自1950年来已经发现了八种活性人谷氨酰胺转酶,并且发现这些转谷氨酰胺酶与多种疾病相关。组织型谷氨酰胺转移酶(TG2)是研究深入的真核生物谷氨酰胺转移酶,也是较神秘的酶之一。TG2位于胞质溶胶、细胞核和线粒体的细胞内,在PLCδ信号通路中充当G蛋白。在细胞外,TG2与膜相关或存在于与细胞外基质(ECM)的选定蛋白质(尤其是纤连蛋白或特异性胶原蛋白)复合物中。TG2与多种纤维化疾病、某些癌症类型、各种神经退行性疾病、痤疮、银屑病和白内障的发展有关。
乳糜泻是一种由饮食中的麸质(主要存在于小麦、大麦和黑麦中)引发的自身免疫性疾病,组织转谷氨酰胺酶(TG2)在乳糜泻的发病机制中起关键作用。2022年,一篇题为“Features of ZED1227: The First-In-Class Tissue Transglutaminase Inhibitor Undergoing Clinical Evaluation for the Treatment of Celiac Disease”的研究成功验证了Zedira的候选小分子TG2抑制剂ZED1227 Administration在TG2作为乳糜泻的“可成药”靶点中发挥的作用。
Zedira的候选药物ZED1227合成过程
在这项临床前研究中,ZED1227表现出良好的安全性,未对细胞增殖或存活产生影响。同时在I期临床试验中,超过100名健康志愿者参与,结果均显示该药物安全且耐受性良好。
除了乳糜泻,TG2还与多种疾病相关,如纤维化疾病、某些癌症和神经退行性疾病,ZED1227的研究结果为开发针对这些疾病的TG2抑制剂提供了理论基础。
关于Zedira
Zedira GmbH是一家德国临床阶段生物制药公司,专注于转谷氨酰胺酶(transglutaminase, TG)领域的研究和产品开发,致力于发现能够阻断失调转谷氨酰胺酶的小分子药物,同时提供该领域的研发和诊断专用试剂。Zedira在德国经过ISO9001:2015认证的工厂生产高标准和质量的诊断抗原,包括TG2、TG3、TG6和DGP(脱酰胺麦醇溶蛋白肽)。TG6是麸质相关神经系统疾病领域的一种新型标志物,Zedira的抗TG6-ELISA也可以检测针对神经元转谷氨酰胺酶(TG6)的自身抗体。