血脑屏障（BBB）是大脑的天然防御系统，可以保护大脑免受有害物质的侵害，但这一结构使许多药物难以进入大脑，药物在大脑中无法达到有效的治疗浓度，这一壁垒限制了脑部疾病和癌症药物的研发速度。

最近，荷兰的研究人员发现通过靶向和抑制两种关键的血脑屏障外排转运蛋白——ABCB1（P-糖蛋白，P-gp）和ABCG2（乳腺癌抵抗蛋白，BCRP），可以明显提高药物在大脑中的浓度。这两种转运蛋白通常会将药物从大脑中排出，从而降低药物的疗效。这一发现引起了行业的强烈关注，为脑部疾病的治疗提供了新的方向。

抗肿瘤药物（如多西他赛、厄洛替尼、维莫非尼）、阿片受体激动剂洛哌丁胺以及利鲁唑等药物在治疗多种疾病中具有重要作用，但由于血脑屏障的存在，其在大脑中的疗效受到限制。为了验证这一策略的有效性，研究人员精心设计了一系列实验，通过将特定的抑制剂与一组治疗药物联合使用以了解其特性。

为了准确监测药物在大脑中的浓度变化，研究人员开发了一种灵敏的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法。这种方法能够准确定量小鼠血浆和脑匀浆中的药物浓度，从而为评估药物在大脑中的分布和疗效提供了有力支持。

实验结果显示，通过联合使用抑制剂和治疗药物，药物在大脑中的浓度明显提高，这表明抑制ABCB1和ABCG2的策略能够有效克服血脑屏障的限制。这一发现为开发新型药物递送系统和治疗策略提供了重要的理论依据，有望为脑部疾病的治疗带来新希望。

该研究采用TRC提供的利鲁唑API标准品以确保实验的精确性与可靠性。若您对该产品感兴趣，欲获取更多详细信息，欢迎扫描下方二维码：