来源：
2025-01-02
12
生理过程是器官、组织、细胞和各种类型的分子相互作用以维持生命活动的方式，它们进行一系列广泛的细胞信号通路调节，这些信号通路解释并响应外部和内部刺激，包括细胞的基本功能（如细胞周期、呼吸、对胁迫的反应），以及对病理状态（如炎症和疼痛、神经退行性变、糖尿病、癌症和传染病）等。Focus Biomolecules围绕细胞信号研究提供高质量的小分子研究工具(抑制剂和其他调节剂)的全面选择。
研究领域
癌症是一系列相关遗传疾病的集合，这些疾病会导致细胞不受控制地分裂并向周围组织扩散。癌细胞的表型变化包括形状异常、分裂速度快、代谢率高和侵袭周围组织。导致癌症的异常基因可能是由环境来源引起的 DNA 损伤、细胞分裂过程中发生的错误或遗传导致。促肿瘤基因突变发生在癌基因中，这些突变基因激活与细胞增殖相关的通路或灭活细胞死亡通路。肿瘤抑制基因突变导致生长抑制、DNA 损伤修复和细胞凋亡激活途径功能丧失。
佛波醇 12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 | PKC 激活剂
佛波醇 12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯 （16561-29-8） 激活蛋白激酶 C （10-100 ng/ml）。在各种细胞类型中可能显示 PKC 非依赖性效应。
注意：佛波醇 12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯对皮肤有刺激性，应避免与该化合物接触。
糖尿病是一种胰岛素分泌不足或以细胞对胰岛素缺乏反应为特征的疾病。由此产生的高血糖水平包括心血管疾病、神经损伤和肾脏疾病等在内的多种疾病问题。目前血糖控制疗法包括二甲双胍、磺脲类药物和 PPAR γ激动剂。靶向肠促胰岛素轴的方法包括二肽基肽酶-4 （DPP4） 抑制剂和胰高血糖素样肽-1 （GLP-1） 激动剂。而通过肾脏控制葡萄糖的新方法是使用抑制钠葡萄糖协同转运蛋白 2 （SGLT2）。
Belumosudil | ROCK2 抑制剂
Belumosudil （911417-87-3） 是一种选择性的 Rho 激酶 2 （ROCK2） – IC 抑制剂50。酶测定中的 ROCK2 = 105 nM，ROCK1 = 24 μM。它通过 STAT3 依赖性机制下调 T 细胞分泌 IL-21 和 IL-17 的能力，以响应体外 T 细胞刺激，但 IFN-g不下调。Belumosudil 在多个模型中改善移植物抗宿主病最近被 FDA 批准用于治疗 GVHD（2021 年 7 月）。它还被证明可以抑制脂肪生成，脂肪细胞分化的抑制过程是通过酪蛋白激酶 2 （IC50= 50 nM）而不是 ROCK2 。
除了探索信号通路外，小分子还常被用作达到目的的一种手段，比如创建细胞或动物模型系统，用于进一步研究或药物筛选。Focus Biomolecules 提供多种小分子工具来诱导模型系统，例如：链脲佐菌素（糖尿病、阿尔茨海默氏症）、红藻氨酸（神经退行性变）、硫酸博来霉素（肺纤维化）、以及许多其他用于创建癌症或干细胞的模型。
抗霉素 A | 线粒体复合物 III 抑制剂
Antimycin A （1397-94-0） 是一种复合物 III 的线粒体电子传递抑制剂。在各种细胞系中诱导细胞凋亡。抗霉素 A 可用于通过阻断线粒体电子传递链、破坏能量代谢和提高 ROS 水平来生成退行性疾病的细胞模型。在与寡霉素共处理后，在 Parkin 过表达细胞中诱导经典 PINK1-Parkin 依赖性线粒体自噬。
神经退化是神经元结构和功能的进行性退化，最终会导致认知障碍、痴呆和/或运动缺陷，具体取决于大脑的受影响区域。神经退行性疾病可由基因突变、错误折叠蛋白聚集、有毒细胞内蛋白的积累、细胞器膜损伤和线粒体功能障碍引起。常见疾病包括多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病。
瑞格列奈 | Kir6 阻滞剂
Repaglinide （135062-02-1） 是 ATP 敏感钾通道 Kir6 的阻断剂，具有降血糖活性是一种临床抗糖尿病药。数据显示胰腺 Kir6.2/SUR1 的选择性是心脏 Kir6.1/SUR2B 和 Kir6/SUR2A 通道的 30 倍。Repaglinide 在亨廷顿病中显示出神经保护作用、 帕金森病和 ALS通过阻断 DREAM-ATF6 相互作用。
在线商城
上一篇